凍干保護劑的的種類物質(zhì)有哪些？
更新時間：2018-11-13 點擊次數(shù)：8290
常用的保護劑有如下幾類物質(zhì)：
a、糖類/多元醇：蔗糖、海藻糖、甘露醇、乳糖、葡萄糖、麥芽糖等；
b、聚合物：HES、PVP、PEG、葡聚糖、白蛋白等；
c、無水溶劑：乙烯乙二醇、甘油、DMSO、DMF等；
d、表面活性劑：Tween 80等；
e、氨基酸：L-絲氨酸、谷氨酸鈉、丙氨酸、甘氨酸、肌氨酸等；
f、鹽和胺：磷酸鹽、醋酸鹽、檸檬酸鹽等；
由于冷凍干燥過程存在多種應力損傷，因此保護劑保護藥品活性的機理也是不同的，可以分為低溫保護和凍干保護。
對于低溫保護，目前被廣為接受的液體狀態(tài)下蛋白質(zhì)穩(wěn)定的機理之一是優(yōu)先作用原理。優(yōu)先作用是指蛋白質(zhì)優(yōu)先與水或水溶液中的保護劑作用。在有起穩(wěn)定作用的保護劑存在的條件下，蛋白質(zhì)優(yōu)先與水作用（優(yōu)先水合），而保護劑優(yōu)先被排斥在蛋白質(zhì)區(qū)域外（優(yōu)先排斥）。在這種情況下，蛋白質(zhì)表面就比其內(nèi)部有較多的水分子和較少的保護劑分子。優(yōu)先作用原理同樣適用于冷凍-融解過程。蛋白質(zhì)保護劑，在溶液中被從蛋白質(zhì)表面排斥，在凍結(jié)過程中能夠穩(wěn)定蛋白質(zhì)。但是優(yōu)先作用機理不能*解釋用聚合物或蛋白質(zhì)自身在高濃度時保護蛋白質(zhì)的現(xiàn)象。
